EZH2抑制剂mCRPC二线靶向I/II期临床试验

湖北等地开展前列腺癌临床试验，现招募受试者，补助待公布。

项目摘要

在研药物：口服，每日800mg，28天周期，联合化疗或新型内分泌治疗　适应症：前列腺癌　年龄范围：18~70周岁　BMI 范围：BMI 18~28　研究中心：武汉、南京、沈阳、合肥、福州、哈尔滨、济南、长沙、上海

研究背景与作用机制

前列腺癌在我国发病率逐年上升，疾病分期与激素敏感性影响治疗选择。
从治疗演进看，内分泌治疗是基石，联合新型内分泌药物或化疗；PSMA 相关治疗与 PARP 抑制剂进入不同阶段患者的选择。

研究方案

本研究的关键信息：分期、适应症、方案要求与研究中心，如下。

研究分期

II期、I期

适应症

既往接受过除醋酸阿比特龙外的其他新型内分泌治疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），排除既往接受过阿比特龙、细胞毒药物化疗（包括但不限于带有细胞毒载药的ADC 类药物）。允许在激素敏感阶段使用多西他赛治疗，且在治疗期间或治疗完成后 3 个月内没有出现治疗失败或疾病进展。

作用机制

EZH2（zeste homolog 2增强子）是PRC2复合物的催化亚基，通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3）抑制抑癌基因转录，促进肿瘤细胞增殖、侵袭和干性维持。该药物抑制EZH2酶活性，降低H3K27me3水平，重新激活被沉默的抑癌基因，诱导肿瘤细胞分化和凋亡；同时可能调节肿瘤微环境，增强免疫细胞浸润，与化疗或内分泌治疗联合可协同抑制mCRPC进展，并可能克服对新型内分泌治疗的耐药。

给药方案

口服，每日800mg，28天周期，联合化疗或新型内分泌治疗

入选标准

1. 年龄18-45周岁的健康志愿者
2. BMI在18.5-28.0之间
3. 无重大器质性或精神性疾病史
4. 能够有效配合访视、采血与试验安排
5. 近3个月内未参加其他药物临床试验

排除标准

1. 有药物过敏史或严重药物不良反应史
2. 近3个月内参加过其他临床试验
3. 孕期、哺乳期或计划怀孕的女性
4. 有酗酒或药物滥用史
5. 研究者判断不适合参加本研究

研究中心

武汉、南京、沈阳、合肥、福州、哈尔滨、济南、长沙、上海（计划入组约 180 人）

方案编号

XNW5004-Ib/II-07

请提交报名信息，等待工作人员联系确认。

项目方发布原文

本试验药物为EZH2抑制剂，属于小分子靶向药物。EZH2是组蛋白甲基转移酶，在多种肿瘤中高表达，参与肿瘤增殖与转移。适应症为转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），患者既往接受过除阿比特龙外的新型内分泌治疗失败，且未接受过细胞毒化疗（允许激素敏感阶段使用多西他赛）。EZH2抑制剂通过表观遗传调控，可能逆转肿瘤耐药并增强抗肿瘤免疫应答，联合抗肿瘤治疗用于mCRPC的化疗初治阶段。